一項小鼠和細胞研究取得了有希望的結果，為科學家可能能夠減輕世界上最致命的阿片類藥物芬太尼的有害影響提供了希望，而且也可能減輕其他藥物的有害影響。鈉是一種在地球上常見的元素，可能為科學家提供了創造阿片類藥物或其他藥物的潛力，並大大減少副作用。

芬太尼是一種強大的合成阿片類藥物，其效力是嗎啡的50至100倍。它經常被用來控制嚴重的疼痛，但它也有很高的成癮和過量的可能性。長期使用芬太尼會導致身體依賴性、耐受性和戒斷症狀。

來自南加州大學、聖路易斯華盛頓大學和斯坦福大學的科學家們在《自然》雜誌上發表了一項研究，他們在研究中表明，通過將芬太尼與神經細胞受體內的鈉袋進行化學連接，他們能夠防止該藥物的有害副作用，同時仍然有效地減輕疼痛。

這一切還需要進一步的研究，如果順利，不僅對於藥物開發，而且對於解決用藥成癮和過量危機都有著重大意義。根據美國國家藥物濫用研究所的數據，2020年有近7萬名美國人死於阿片類藥物過量–其中大部分人死於合成阿片類藥物芬太尼。20世紀90年代，食品和藥物管理局批准使用芬太尼來緩解癌症患者的劇烈疼痛，但此後芬太尼進入了街頭，加劇了全國阿片類藥物濫用危機。

“以其目前的形式，芬太尼就像一種大規模殺傷性武器，”南加州大學米歇爾森融合生物科學中心橋樑研究所的計算科學家和該研究的通訊作者Vsevolod Katritch說。”我們新的合作工作表明，我們可以重新設計這種藥物，將這種頻繁的過量殺手轉化為一種更為良性但仍然有效的鎮痛劑。”

所有種類的藥物都被設計為針對神經細胞上的某些受體，這些受體被稱為GPCRs，或G-蛋白偶聯受體，它們充當信號發射器。這些受體就像開關一樣，介導藥物對大腦和身體的預期效果，但也會產生意想不到的副作用。就芬太尼而言，它是所有阿片類藥物中最有效的止痛劑，病人可能會上癮，並可能因呼吸停止而死亡。

Katritch指出，自從大約十年前他們首次在腺苷和阿片類受體中發現鈉機制以來，他和他在橋樑研究所和南加州大學Dornsife文學、藝術和科學學院的科學家Ray Stevens和Vadim Cherezov一直在研究該機制的潛力。

Katritch和他的合作者說，儘管還需要進一步的研究來證明他們的芬太尼的危害較小的版本將在人類身上發揮作用，但這些結果為科學家們打開了一扇新的大門，有可能改善止痛藥的安全性。

聖路易斯華盛頓大學的通訊作者Susruta Majumdar說：”我們正在急切地尋找方法來維持阿片類藥物的鎮痛效果，同時避免危險的副作用，如成癮和呼吸困難，這些副作用常常導致死亡。我們的研究仍處於早期階段，但我們對其可能導致更安全的止痛藥感到興奮。”

卡特里奇指出，除了阿片類受體外，這項工作還為其他幾十種GPCRs開闢了一個新的分子設計概念，在這些GPCRs中，現有藥物的這種功能轉換將是可取的。