雷公藤中的內酯酮可作為男性非激素類避孕藥
記者28日從廣東省計劃生育專科醫院(廣東省計劃生育科學技術研究所)獲悉,該院的國家衛生健康委男性生殖與遺傳重點實驗室唐運革/秦衛兵科研團隊聯合美國加州大學教授團隊在非激素類男性避孕藥研發方面取得重大突破,相關研究成果“Triptonide is a reversible non-hormonal male contraceptive agent in male mice and non-human primates”在世界著名期刊Nature Communications (IF:12.121)在線發表。
科技日報記者 龍躍梅通訊員 黃偉彪
醫院的中心實驗室副主任秦衛兵博士為該論文的共同第一作者,醫院國家衛生健康委男性生殖與遺傳重點實驗室主任唐運革教授為該論文的共同通訊作者。該成果的發表,標誌著廣東省男性避孕藥研究領域處於世界前列。
雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook. F)( 圖A)作為中藥常用於治療類風濕性關節炎、腎炎、紅斑狼瘡等。然而,在治療疾病的過程中,人們發現長期服用可引起男性不育,這引起了科研人員的關注,試圖從雷公藤提取物中尋找“抗精子”成分。此項研究早在2009年就提出把精子發生的單倍體期作為研發男性非激素類避孕藥靶點的觀點。早期的測試主要是集中在雷公藤中含量較高的兩種化合物:雷公藤內酯醇(Triptolide)和雷公藤氯內酯醇(Tripchlorolide),但很快就發現這兩種化合物具有嚴重的肝毒性和生育不可逆性。研究團隊於2012年發現雷公藤內酯酮(Triptonide)在雄鼠身上具有良好的避孕有效性和可逆性。2015年為進一步測試該藥在靈長類動物中的有效性、可逆性和安全性,廣東省計生醫院聯合美國加州大學教授組成的科研團隊,開始了5年的艱苦科技攻關。
經過近10年的研究,他們發現在中藥“雷公藤”中提取到的雷公藤內酯酮可以作為一種潛在的非激素類男性避孕藥。口服雷公藤內酯酮可以誘導雄鼠和雄性食蟹猴精子畸形,使精子失去活力和受精能力,從而達到避孕效果。測試顯示這種方法近乎100%有效、無明顯副作用,一旦停藥,雄性的生育力可以完全恢復,並能生產出正常子代(圖B)。研究還初步闡釋了其作用靶點和避孕機制,認為雷公藤內酯酮是一種極具轉化應用前景的非激素類男性避孕候選藥。
雷公藤植物 雄性食蟹猴的子代
科研團隊表示將馬上開展下一步課題研究,加快科研成果的轉化,著手開展雷公藤內酯酮臨床試驗前期準備,以期早日研製出安全、有效、可逆的人類男性避孕藥,更好地造福人類。