稀有真菌產生的分子具有鎮痛特性或可用於比阿片類藥物更安全的新止痛藥
由澳大利亞研究人員團隊領導的一項令人興奮的新研究發現,塔斯馬尼亞州有一種獨特的真菌,該真菌可產生與阿片類藥物具有相似活性的新型分子。研究表明,這種前所未有的分子可能具有與嗎啡類似的鎮痛特性,但沒有危險的抑制呼吸作用的副作用。
這種以前未知的青黴屬真菌大約於16年前在塔斯馬尼亞州休恩河谷的船舷梯附近被發現,其產生了一些從未見過的分子。這些化合物被稱為四肽,新發現的真菌似乎會產生三種具有全新分子結構的四肽。更令人驚訝的是,觀察到這些獨特的分子看起來與影響人體阿片受體的分子非常相似。
悉尼大學這項新研究的資深作者Macdonald Christie解釋說:“沒有人從中提取任何東西,沒有比似乎對阿片受體起作用的脊椎動物更古老的東西了。我們找到了它。”
受這種獨特分子結構的啟發,研究人員設計了一種新型分子,稱為bilorphin。這個新分子屬於一個叫做G蛋白偏倚阿片類激動劑的家族,目前科學家正在對此進行研究,以尋找比傳統阿片類藥物更安全的新止痛藥。科學家希望這些新分子與嗎啡等藥物具有類似的鎮痛作用,但減少呼吸道抑鬱和便秘等負面副作用。
廣泛的動物實驗研究了bilorphin的藥理作用,發現該分子缺乏全身活性,這被認為是由於該分子無法穿透血腦屏障。隨後產生了幾種類似物分子,尤其是一種在口服和靜脈內給藥後均具有顯著活性。這種新的鎮痛藥bilactorphin在小鼠試驗中被發現與嗎啡幾乎等效。
對於研究人員而言,仍有大量工作要做,他們懷疑該分子至少需要十年才能進入市場。但是,不能保證該化合物對人類安全或有效。去年,由於擔心其安全性不足以獲市場認可,FDA拒絕了類似的G蛋白偏倚阿片樣物質激動劑olieridine。
Christie和他的團隊希望這一新發現能夠成功進行人體測試。他指出開發具有低過量用藥潛力的新型鎮痛藥的好處,這種研究對於解決持續的阿片類藥物氾濫至關重要。Christie表示:“如果證明是成功的並且導致了新藥的出現,它將大大減少因阿片類藥物過量而導致死亡的風險。”
這項新研究發表在《PNAS》雜誌上。